АКТИВАТОР І ІНГІБІТОРИ ФЕРМЕНТІВ

Речовини, що прискорюють ферментативні реакції, отримали назву активатори , а уповільнюють - інгібітори. Так, наприклад, активатором пепсиногена (попередника пепсину) в шлунковому соку є соляна кислота, та ж соляна кислота є інгібітором для амілази слини.

На активність ферментів впливає присутність в системі різних речовин. Так, наприклад, деякі катіони здатні підвищувати, а інші знижувати активність ферментів. Більшість важких металів - Fe, Hg, Cd - відноситься до інгібіторів ферментів. Активаторами є іони металів Mg, Мп, К, Zn, Мо.

Деякі ферменти секретуються в неактивному стані у вигляді проферментов. Наприклад, пепсин шлункового соку виділяється клітинами у вигляді пепсиногену і активується соляною кислотою в шлунку. Трипсин підшлункової залози виділяється в неактивному стані у вигляді трипсиногена і активується в кишечнику під впливом ферменту Ентерокиназа кишкового соку. В тому і в іншому випадку активація полягає в відщепленні від пепсиногену і тріпсіногена поліпептидів, після чого ферменти стають активними.

Більшість лікарських препаратів є інгібіторами ферментних систем. Ці властивості медикаментів і використовуються для лікування різних захворювань. Наприклад, фосфестрол, що є тетранатріевой сіллю діфосфорная ефіру транс-3,4-ді-параоксіфенілгексена-З застосовують при лікуванні раку передміхурової залози. Його можна розглядати як

з'єднання, що володіє «транспортної» функцією, т. е. що доставляє активна речовина в пухлинну тканину.

В організмі реалізуються два типи інгібування (гальмування) активності ферментів - субстратное, або конкурентна, і

аллостеріческого.

При субстратном ингибировании молекула субстрату і її аналог приєднуються до одного і того ж активного центру і між ними виникає «конкуренція», обумовлена тим, що і субстрат, і аналог можуть приєднуватися до активного центру, так як їх структури дуже близькі, а відмінності досить незначні . «Конкурент» субстрату взаємодіє з активним центром ферменту, і субстрат не може вступити в контакт з ферментом. Щоб витіснити «конкурента», необхідно збільшити концентрацію субстрату.

Ферменти можуть асоціюватися один з одним в мультіфер- ментной системи і функціонувати разом в формі ферментних комплексів. Такі Мультиферментний системи мають здатність автоматично підтримувати необхідну швидкість сумарної реакції. У більшості таких систем кінцевий продукт послідовних реакцій інгібує перший фермент. Такий фермент називають аллостерическим або регуляторним. Швидкість же всього процесу в цілому визначається стаціонарної концентрацією кінцевого продукту. Такий тип інгібування кінцевим продуктом називається інгібуванням за типом зворотного зв'язку або ретроінгібірованіем.

У деяких випадках аллостерічеськіє ферменти знижують швидкість ферментативної реакції, зменшуючи v max . Однак найчастіше їх дія виявляється в зменшенні спорідненості ферменту до субстрату.

 
Переглянути оригінал
< Попер   ЗМІСТ   ОРИГІНАЛ   Наст >